Tetracaine 1% SDU Faure
Théa PHARMA SA
Composition
Principes actifs
Tetracaini hydrochloridum.
Excipients
Natrii chloridum, Natrii hydroxidum, Aqua ad iniectabilia.
Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité
Collyre en unidoses de 0,4 ml contenant du Tetracaini hydrochloridum à 10 mg/ml (1,0%).
Indications/Possibilités d’emploi
Anesthésie de surface de la conjonctive et de la cornée pour réaliser des gestes médicaux tels que tonométrie, tonographie, examens avec verre de contact, ablation de corps étrangers superficiels, etc.
Posologie/Mode d’emploi
Posologie usuelle
Pour la tonométrie: en général, 1 goutte, 1 minute avant l'examen.
Pour l'ablation des corps étrangers: l'instillation d'une ou deux gouttes peut être renouvelée à 30 secondes d'intervalle.
Enfants et adolescents
La sécurité et l'efficacité n'ont pas été évaluées chez l'enfant et l'adolescent.
Patients âgés
Aucune information sur les ajustements posologiques n'est disponible à ce jour chez les patients âgés (65 ans et plus).
Mode d'administration
La solution reste stérile tant que l'emballage original n'est pas ouvert. Pour éviter toute contamination, ne rien toucher avec l'embout du récipient. L'embout du récipient ne doit pas entrer en contact avec l'oeil, en raison du risque de blessure oculaire.
Le sac lacrymal au niveau du canthus interne doit être comprimé pendant et après l'instillation du collyre, afin de minimiser l'absorption systémique du médicament (cf. «Mises en garde et précautions»).
Contre-indications
Hypersensibilité à la tétracaïne.
Administration chez les prématurés, car leur système enzymatique responsable du métabolisme n'est pas suffisamment développé.
Administration concomitante de sulfamides dans l'oeil.
Mises en garde et précautions
La tétracaïne ne doit pas être prescrite au patient pour un usage domestique. Une utilisation fréquente entrave le processus de guérison et peut provoquer une fonte de la cornée.
Pendant l'anesthésie, protéger les yeux d'irritants chimiques, de corps étrangers et du frottement, car le réflexe de clignement peut aussi être temporairement aboli. Le frottement des yeux ou le contact avec les yeux pendant l'anesthésie peut également entraîner des lésions de la cornée et de la conjonctive anesthésiées.
Un déficit en pseudocholinestérase provoque un allongement de la demi-vie de la tétracaïne et, en conséquence, une toxicité locale et systémique du médicament.
L'utilisation incorrecte d'anesthésiques topiques peut provoquer une absorption excessive du médicament dans la circulation. Ceci peut entraîner des effets indésirables systémiques potentiellement mortels, tels que troubles du rythme cardiaque, crises convulsives, difficultés respiratoires, coma, voire décès.
Le sac lacrymal au niveau du canthus interne doit être comprimé pendant et après l'instillation du collyre, afin de minimiser l'absorption systémique du médicament (cf. «Posologie/Mode d'emploi»).
Interactions
L'utilisation concomitante de tétracaïne et de substances bloquant la transmission neuromusculaire, telles que la succinylcholine, et d'inhibiteurs de la cholinestérase plasmatique tels que l'ésérine, l'échothiophate et l'acétazolamide n'est pas recommandée (cf. «Interactions»).
Abus et dépendance au médicament
Un abus du médicament pourrait provoquer des événements et lésions sévères tels que retard de cicatrisation, érosions ou cicatrices cornéennes. L'oeil peut être plus sensible aux blessures involontaires.
Interactions
Sulfamides
L'administration concomitante de tétracaïne entraîne une diminution de l'efficacité des sulfamides (p.ex. sulfacétamide) et peut en outre provoquer une méthémoglobinémie. La tétracaïne peut également avoir un effet antagoniste sur les dérivés de l'acide aminosalicylique (p.ex. sulfasalazine). La tétracaïne a un effet antagoniste sur l'activité des sulfamides et des dérivés de l'acide aminosalicylique, en raison de la similitude structurelle de ses métabolites avec ces médicaments. On ignore si l'une de ces interactions théoriquement possibles a une importance clinique lors de l'administration locale de la tétracaïne au niveau de l'oeil.
Substances bloquant la transmission neuromusculaire
En raison de son action pharmacodynamique et de la compétition vis-à-vis de la cholinestérase plasmatique, la tétracaïne peut potentialiser et prolonger l'action de substances bloquant la transmission neuromusculaire (telles que la succinylcholine).
Médicaments inhibant la cholinestérase plasmatique (PChE)
La tétracaïne est métabolisée par la PChE; les médicaments inhibant la PChE (tels qu'ésérine, échothiophate et acétazolamide) peuvent allonger la demi-vie de la tétracaïne.
Grossesse, allaitement
Grossesse
Les données concernant l'emploi de la tétracaïne pendant la grossesse sont limitées. La tétracaïne ne doit donc être administrée pendant la grossesse que si le bénéfice attendu est supérieur au risque potentiel pour le foetus.
Allaitement
La prudence est recommandée lors de l'administration de tétracaïne à des femmes qui allaitent, car on ignore si le médicament passe dans le lait maternel.
Fertilité
Aucune donnée n'est disponible concernant l'effet du chlorhydrate de tétracaïne sur la fertilité humaine.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines
Les troubles visuels qui surviennent en cas de lésions cornéennes peuvent affecter l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines.
Effets indésirables
Liste des effets indésirables issus de rapports spontanés après la mise sur le marché
Les effets indésirables suivants ont été identifiés sur la base de rapports spontanés après la mise sur le marché. Comme ces réactions ont été rapportées de façon volontaire par une population de taille inconnue, leur fréquence ne peut pas toujours être estimée de façon fiable.
Affections du système immunitaire
Réactions allergiques, choc anaphylactique, hypersensibilité, y compris érythème, prurit.
Affections du système nerveux
Convulsions, hypotension, syncopes.
Affections oculaires
Légères brûlures après l'instillation.
Des réactions d'hypersensibilité et des douleurs oculaires sont possibles. L'utilisation prolongée de ce collyre peut entraîner des lésions de la cornée. Une application unique provoque déjà de petites lésions de l'épithélium cornéen; l'application répétée, en particulier pendant une période prolongée, peut provoquer une aggravation des lésions de l'épithélium, des réactions toxiques sévères, une érosion totale de mauvais pronostic (érosion récidivante) et des infiltrations du stroma (ressemblant à la kératite neuroparalytique). Cataracte, augmentation de la pression intraoculaire, kératite (y compris kératite ulcéreuse).
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
Surdosage
Aucun cas de surdosage n'est connu.
Le traitement des éventuels effets d'un surdosage tels que convulsions, choc ou arrêt cardiaque, est symptomatique.
Aucun antidote spécial n'est connu.
Propriétés/Effets
Code ATC
S01HA03
Mécanisme d'action
La tétracaïne est un anesthésique local de type ester (ester de l'acide para-aminobenzoïque). Les anesthésiques locaux diminuent de manière réversible la perméabilité des fibres nerveuses aux ions Na+ et, à fortes concentrations, aux ions K+. Les courants ioniques sont nécessaires à la dépolarisation et la repolarisation. S'ils sont interrompus, la propagation du potentiel d'action n'est pas possible et la conduction de l'influx dans les fibres nerveuses concernées est interrompue. La conduction de l'influx nerveux est bloquée tout d'abord dans les fibres nerveuses autonomes, puis dans les fibres sensitives et enfin dans les fibres motrices. Ces effets sont réversibles. La tétracaïne est nettement plus puissante que la procaïne et, son métabolisme étant plus lent, elle présente une plus longue durée d'action et une toxicité plus élevée.
L'action anesthésique locale se manifeste 30 à 60 secondes après l'instillation du collyre et se poursuit pendant au moins 15 minutes. L'effet anesthésique disparaît après 20 à 60 minutes.
Pharmacodynamique
Voir «Mécanisme d'action».
Efficacité clinique
Voir «Mécanisme d'action».
Pharmacocinétique
Absorption
Le collyre de tétracaïne est rapidement absorbé après l'instillation, lorsque la dose administrée atteint les fosses nasales à travers le canal lacrymal. Il n'existe pas de données concernant l'exposition systémique après l'administration du collyre.
Distribution
Le taux de liaison aux protéines de la tétracaïne a été estimé à environ 75%. Il n'existe pas de données concernant le passage placentaire et l'excrétion de la tétracaïne dans le lait maternel chez l'être humain. On sait qu'environ 67% de la dose de tétracaïne se lie à la mélanine, laquelle est présente dans les yeux pigmentés. La signification clinique définitive de cette liaison n'est pas encore connue.
Métabolisme
Comme d'autres anesthésiques locaux de type ester, la tétracaïne est rapidement hydrolysée par des cholinestérases non spécifiques (butyrylcholinestérase, cholinestérase plasmatique) essentiellement dans le plasma et dans le foie. Le principal métabolite de la tétracaïne est l'acide para-butylaminobenzoïque; le diméthylaminoéthanol est un métabolite secondaire.
La tétracaïne peut inhiber les cholinestérases. Aucun effet clinique n'est cependant attendu aux concentrations atteintes lors d'une utilisation ophtalmologique aux doses recommandées.
Élimination
Selon toute attente, la tétracaïne est éliminée sous forme d'acide para-butylaminobenzoïque (principal métabolite) et de diméthylaminoéthanol (métabolite secondaire) avec l'urine.
Cinétique pour certains groupes de patients
Patients âgés
Il n'existe aucun rapport sur la pharmacocinétique du collyre de tétracaïne chez les patients âgés. Vu la faible activité de la PChE chez certains patients âgés, un allongement de la demi-vie de la tétracaïne est cependant probable chez ces patients.
Enfants et adolescents
Il n'existe aucun rapport sur la pharmacocinétique du collyre de tétracaïne chez les enfants. On sait cependant que l'activité de la PChE, l'enzyme responsable du métabolisme, atteint le niveau normal seulement à la fin du premier mois de vie.
Insuffisance hépatique
Il n'existe aucun rapport clinique sur la pharmacocinétique du collyre de tétracaïne chez les patients insuffisants hépatiques. L'enzyme PChE est synthétisée dans le foie et ses taux efficaces sont nettement diminués chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique. Ainsi, la clearance de la tétracaïne peut être diminuée chez les patients présentant une altération sévère de la fonction hépatique.
Insuffisance rénale
Il n'existe aucun rapport clinique sur la pharmacocinétique du collyre de tétracaïne chez les patients insuffisants rénaux. Les métabolites de la tétracaïne sont éliminés avec l'urine; étant donné la possibilité d'accumulation des métabolites, un risque accru d'effets indésirables ne peut donc pas être exclu.
Données précliniques
Les expérimentations animales standards n'ont révélé aucune indice de tératogénicité ou de toxicité de la tétracaïne. Aucun effet mutagène ou tératogène n'est attendu après l'administration d'un collyre de tétracaïne. Aucun effet délétère n'a été observé lors de l'administration répétée de tétracaïne à 0,5% chez le lapin.
Remarques particulières
Stabilité
Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
Stabilité après ouverture
Les unidoses doivent être utilisées tout de suite après l'ouverture du récipient.
Jeter l'unidose après la première utilisation. Eliminer les unidoses restantes 1 mois après la première ouverture du blister.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver à l'abri de la lumière et à température ambiante (15–25 °C).
Conserver hors de la portée des enfants.
Numéro d’autorisation
47000 (Swissmedic).
Présentation
Tetracaine 1% SDU: emballages de 4 × 5 SDU, à 0,4 ml [B].
Titulaire de l’autorisation
THEA Pharma S.A., 8200 Schaffhausen.
Mise à jour de l’information
Août 2020.